Fmoc-L-Lys-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester) 的核心優(yōu)勢(shì)分析

·化學(xué)組成與概念

Fmoc保護(hù)基：9-芴甲氧羰基，用于保護(hù)賴氨酸的α-氨基，防止在合成過(guò)程中發(fā)生不必要的反應(yīng)。Fmoc基團(tuán)可在溫和堿性條件下（如20%哌啶/DMF）脫除，暴露賴氨酸的α-氨基，用于后續(xù)多肽鏈的延伸。

L-賴氨酸：天然氨基酸，側(cè)鏈含氨基，提供反應(yīng)位點(diǎn)。賴氨酸的側(cè)鏈氨基可進(jìn)一步連接熒光染料、生物素或其他功能分子，實(shí)現(xiàn)多肽的靶向修飾。

DOTA：1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸，是一種大環(huán)配體，含有四個(gè)氮原子和四個(gè)羧酸基團(tuán)，可穩(wěn)定螯合金屬離子（如Gd3?、Eu3?、68Ga、177Lu等）。

三叔丁酯：保護(hù)DOTA的三個(gè)羧酸基團(tuán)，確保合成過(guò)程中配體的穩(wěn)定性。在合成結(jié)束后，可通過(guò)酸性條件（如TFA）脫除叔丁酯保護(hù)基，恢復(fù)DOTA的全部羧基，用于螯合金屬離子。

·基本性能參數(shù)

CAS號(hào)：479081-06-6

中文名稱：芴甲氧羰基-L-賴氨酸-單酰胺-DOTA-三叔丁基酯

英文名稱：Fmoc-L-Lys-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester) 

分子量：923.15

分子式：C49H74N6O11

性狀：固體

溶解性：可溶于DMSO，建議使用新開(kāi)DMSO配制母液（100 mg/mL可溶），盡量避免水分影響

顏色：White to off-white

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

安全信息：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

·核心優(yōu)勢(shì)

正交保護(hù)策略：

Fmoc保護(hù)基：堿性脫保護(hù)，用于固相合成主鏈延伸。

叔丁酯保護(hù)基：酸性脫保護(hù)，最終切割時(shí)釋放DOTA的羧基，用于螯合金屬。

酰胺鍵：穩(wěn)定連接，不可逆。

這種設(shè)計(jì)允許DOTA作為一個(gè)“受保護(hù)的側(cè)鏈官能團(tuán)”參與多肽合成，而不會(huì)干擾主鏈的構(gòu)建。

簡(jiǎn)化復(fù)雜合成：

傳統(tǒng)方法：合成完整的多肽后，在液相中選擇性地將DOTA偶聯(lián)到賴氨酸側(cè)鏈，再進(jìn)行純化。這個(gè)過(guò)程收率低、耗時(shí)長(zhǎng)、純化困難。

新方法：使用Fmoc-L-Lys-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)，只需一步標(biāo)準(zhǔn)偶聯(lián)，即可將整個(gè)“DOTA-賴氨酸”單元引入多肽，大大簡(jiǎn)化了合成過(guò)程

·操作注意事項(xiàng)

儲(chǔ)存條件：應(yīng)密封避光，在干燥、低溫（如-20°C）條件下保存，以防止潮解和失活。

脫保護(hù)條件：

Fmoc保護(hù)基：可在溫和堿性條件下（如20%哌啶/DMF）脫除。

叔丁酯保護(hù)基：可在酸性條件下（如TFA）脫除。

純化方法：合成結(jié)束后，通常使用色譜等方法（如高效液相色譜HPLC）來(lái)提純產(chǎn)物，以獲得高純度的目標(biāo)化合物。

·相關(guān)試劑

N-acetylgalactosamine N-乙酰半乳糖胺

2-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethoxy)acetic acid 

2-[(polyethylene glycol)-2000]-N,N-ditetradecylacetamide 

Methoxypoly(ethylene glycol) propylamine 甲氧基聚乙二醇丙胺2000

Methoxypoly(ethylene glycol)-block-poly(lactide) 甲氧基聚乙二醇聚丙交酯

1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 二硬脂酰磷脂酰膽堿 816-94-4

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[HO-PEG-OH] α,ω-Dihydroxyl poly(ethylene glycol) α,ω-二羥基聚乙二醇 25322-68-3

Methoxypoly(ethylene glycol)-block-poly(caprolactone) 甲氧基聚乙二醇聚己內(nèi)脂

DOPE; 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 1,2-二油酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺 4004/5/1

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