口服麥胚凝集素修飾胰島素脂質(zhì)體可顯著促進(jìn)胃腸吸收并發(fā)揮持續(xù)降糖功效

【摘要】

將胰島素包載于脂質(zhì)體中，并在其表面連接麥胚凝集素以增強(qiáng)腸道黏附與受體識別能力的口服遞藥系統(tǒng)；脂質(zhì)體保護(hù)胰島素免受胃腸道降解，而麥胚凝集素促進(jìn)其跨越腸上皮進(jìn)入體內(nèi)，從而顯著提高口服胰島素的吸收效率并產(chǎn)生更穩(wěn)定的降糖作用。

【中文名稱】

麥胚凝集素（WGA）修飾脂質(zhì)體（Liposome）負(fù)載胰島素（Insulin）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

一、胰島素（Insulin）

① 特點(diǎn)

· 為大分子蛋白藥物，口服后極易被胃酸與蛋白酶降解。

· 生物利用度低、難以跨越腸上皮屏障。

② 作用

· 本載體中的核心治療藥物，用于降低血糖。

· 需要借助脂質(zhì)體保護(hù)與凝集素促進(jìn)吸收，才能實(shí)現(xiàn)口服給藥效果。

二、脂質(zhì)體（Liposome）

① 特點(diǎn)

· 由磷脂雙分子層構(gòu)成，具有良好生物相容性。

· 可包載大分子藥物，保護(hù)其免受胃腸道環(huán)境破壞。

② 作用

· 提高胰島素的穩(wěn)定性與體內(nèi)存留時間。

· 降低蛋白酶降解，使胰島素順利到達(dá)腸道吸收部位。

三、麥胚凝集素（WGA，Wheat Germ Agglutinin）

① 特點(diǎn)

· 可特異性識別腸道上皮細(xì)胞表面含葡萄糖胺、唾液酸的糖鏈?zhǔn)荏w。

· 具有良好的黏附能力且在修飾后仍保持天然凝集活性。

② 作用

· 為脂質(zhì)體提供“靶向腸道吸收”的能力。

· 增強(qiáng)脂質(zhì)體在腸道黏膜上的粘附、滯留與內(nèi)吞，使胰島素更易跨上皮吸收。

四、WGA 修飾胰島素脂質(zhì)體整體作用

① 特點(diǎn)

· 兼具“脂質(zhì)體保護(hù)”與“凝集素靶向”雙重功能。

· 具有更強(qiáng)的黏膜黏附性和跨腸道轉(zhuǎn)運(yùn)能力。

② 作用

· 通過識別小腸表面受體促進(jìn)主動吸收。

· 顯著提升胰島素口服吸收效率，產(chǎn)生明顯降糖效果。

· 克服普通脂質(zhì)體無法實(shí)現(xiàn)口服胰島素吸收的限制。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

姜黃素(CURC)和抗轉(zhuǎn)鐵蛋白受體單克隆抗體（MAb）修飾的PEG化脂質(zhì)體

pH 敏感脂質(zhì)體包載阿霉素（DOX）線粒體靶標(biāo)衍生物三苯基膦白藜蘆醇(TPP-Res)

RGD（Arg–Gly–Asp）肽修飾的pH 敏感脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）

EGFR 抗體 Fab′ 片段修飾的 PEG 化多聚陽離子脂質(zhì)體包載小干擾 RNA（siRNA）

抗上皮細(xì)胞黏附分子（EpCAM）單鏈抗體片段（scFv）修飾免疫脂質(zhì)體負(fù)載阿霉素（DOX）

抗肌成纖維細(xì)胞激活蛋白（FAP）單鏈抗體修飾近紅外熒光染料標(biāo)記的免疫脂質(zhì)體